Radioconjugate · Theranostic
一句話:把放射性同位素扣在能認腫瘤的分子(small molecule、peptide、antibody)上。注射進身體 → 分子找腫瘤 → 同位素釋放輻射殺癌。同一個 target 的分子換 PET 同位素就是診斷,換治療同位素就是治療 → 所以叫 theranostic(theragnostic)。
常見同位素(越下面越新):
| 同位素 | 類型 | 能量 / 範圍 | 臨床 |
|---|---|---|---|
| ¹⁷⁷Lu(Lu-177) | β-emitter | 中能量、數 mm 範圍 | 已上市(Pluvicto 打 PSMA-mCRPC、Lutathera 打 NET) |
| ²²⁵Ac(actinium-225) | α-emitter | 高能量、微米範圍 | 少量 trial;毒性低、效力高但分子難做 |
| ²¹²Pb(lead-212) | α-emitter(通過 ²¹²Bi) | 同 ²²⁵Ac | 供應量比 ²²⁵Ac 容易 → 2026 熱門 |
| ²²⁷Th(thorium-227) | α-emitter | 長 half-life | 偶見 Phase I |
α vs β 差別(臨床重要):
- α emitter 殺細胞效率高 ~20 倍(高 LET,幾乎必死)
- α 走得短(μm 範圍)→ on-target 破壞極大、off-target 較少
- α 需要「分子能精確帶到腫瘤」—— 不精準就爆肝爆腎
2026 熱門 target:PSMA(prostate)、SSTR(NET)、FAP(tumor stroma)、STEAP1(prostate 第二選)
你的直接連結:
- mCRPC 病人在 Pluvicto 失敗後 → α-emitter Phase I(例如 ²²⁵Ac-PSMA)
- PSMA theranostic 戰場頁
See in wiki
- 01-prostate — PSMA 下一幕
- 03-drug-development — Radioconjugate 章節
- 07-psma-theranostic
- 21-nanoparticle-radio-theranostic