Radioconjugate · Theranostic

一句話:把放射性同位素扣在能認腫瘤的分子(small molecule、peptide、antibody)上。注射進身體 → 分子找腫瘤 → 同位素釋放輻射殺癌。同一個 target 的分子換 PET 同位素就是診斷,換治療同位素就是治療 → 所以叫 theranostic(theragnostic)。

常見同位素(越下面越新):

同位素類型能量 / 範圍臨床
¹⁷⁷Lu(Lu-177)β-emitter中能量、數 mm 範圍已上市(Pluvicto 打 PSMA-mCRPC、Lutathera 打 NET)
²²⁵Ac(actinium-225)α-emitter高能量、微米範圍少量 trial;毒性低、效力高但分子難做
²¹²Pb(lead-212)α-emitter(通過 ²¹²Bi)同 ²²⁵Ac供應量比 ²²⁵Ac 容易 → 2026 熱門
²²⁷Th(thorium-227)α-emitter長 half-life偶見 Phase I

α vs β 差別(臨床重要):

  • α emitter 殺細胞效率高 ~20 倍(高 LET,幾乎必死)
  • α 走得短(μm 範圍)→ on-target 破壞極大、off-target 較少
  • α 需要「分子能精確帶到腫瘤」—— 不精準就爆肝爆腎

2026 熱門 targetPSMA(prostate)、SSTR(NET)、FAP(tumor stroma)、STEAP1(prostate 第二選)

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